皆さんこんにちは。
実はですね、新型567に感染した時に、その症状を治すのに有効だと言われていた薬「イベルメクチン」が、大いに問題ありだということが判明しました。
そこで、今日はイベルメクチンの働きとそれが原因で起きる副作用について説明します。
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目 次
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イベルメクチンの参考記事
この記事は、以下の記事を参考にさせて頂きました。
『イベルメクチンは新型コロナ予防の救世主か？？』
https://ameblo.jp/nomadodiet/entry-12684624813.html
著者：崎谷博征（リアル・サイエンス ドクター）
イベルメクチンの働きは？
(1) Ivermectin, an unconventional agonist of the glycine receptor chloride channel. / Journal of Biological Chemistry (JBC). 2001 Apr
グリシン受容体クロライドチャネルの型破りな作用薬「イベルメクチン」
URL: https://www.jbc.org/article/S0021-9258(19)34353-4/fulltext
(2) Molecular determinants of ivermectin sensitivity at the glycine receptor chloride channel.／J Biol Chem. 2011 Dec 23
グリシン受容体におけるイベルメクチン感受性の分子的決定因子
URL: https://www.jbc.org/article/S0021-9258(20)68484-8/fulltext
イベルメクチンは、最初の頃は抗ウイルス効果の高いグリシンと同じメカニズムで作用すると考えられていたようです。
イベルメクチンの働きは、知ってる人もいるかと思いますが、それは以下になります。
このイベルメクチンは、犬、その他家畜が寄生虫感染した時に抗寄生虫剤として広く使用されており、ヒトのリンパ系フィラリア症や河川盲目症（オンコセルカ症）の治療薬として使用されています。
一見、これだけ読むとなんともないように思われますが、実は、ウイルスに対して使用した場合には、別の重要な作用があることが報告されています。
それは、
その作用とは、私たちの細胞の遺伝子が格納されている核内にタンパク質を運ぶ機能をストップさせることです。
崎谷博征氏の説明によれば、以下のようになります。
ウイルス感染なる病態の場合は、ウイルス（実際は存在しないので、遺伝子の破片とお考え下さい(^_−)−☆）を遺伝子に組み込んだり、ウイルスタンパク質を発現させたりする酵素などのタンパク質の核内への運搬をブロックすることで、抗ウイルス作用を発揮します
上の記載は、以下の英文記事を参照
Antivirals that target the host IMPα/β1-virus interface. Biochem Soc Trans. 2021 Feb 26; 49(1): 281–295URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33439253/
イベルメクチンの副作用は？
体内の重要な働きをストップしてるんだ、ということをよく考えると、核内へのタンパク質の運搬をストップしたら、人間の身体の重要な機能を狂わせてしまうじゃないか！ という事に気づくんですね。
すると、イベルメクチンを摂取して、核内にタンパク質を輸送するシステムをブロックすると、何が起きるのでしょうか？
遺伝子操作してこの輸送システムをなくしたマウスでは、メスでは卵巣や子宮が発達せず、プロゲステロン（新型コロナ感染に最も有効なホルモン）産生量が著明に低下しました。
上の記載は、英文記事【1】を参照
【1】Targeted disruption of one of the importin α family members leads to female functional incompetence in delivery. FEBS J. 2011 May; 278(9):1561-72
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21371262/
このサイエンス記事から、内容をすこし自動翻訳して掲載しておきます。
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◎【1】の自動翻訳の内容の開始
我々は、インポーティンα5のノックアウトマウス（impα5(-/-)）を作製して調べた。これらのマウスは正常に成長し、ほとんどの主要な器官に組織学的な異常は見られなかった。
しかし、impα5(-/-)の雌マウスでは、卵巣と子宮が低形成になっていた。
さらに、impα5(-/-)雌マウスでは、血清プロゲステロン濃度が50%低下し、卵巣のプロゲステロン受容体mRNAレベルが57%低下していることがわかった。
さらに、外因性ゴナドトロピンを投与したimpα5(-/-)の子宮は、プロゲステロン受容体欠損マウスと同様に肥大化していた。これらの変異雌マウスは妊娠することができたが、赤ちゃんマウスの総数は著しく減少し、赤ちゃんマウスの中には出生時に死亡したものもあった。
これらの結果は、インポーティンα5が哺乳類の雌の生殖器官において必須の役割を果たしていることを示唆している。
◎【1】の自動翻訳の内容の終了
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その結果、不妊および受精したとしても死産します
上は以下の2つの英文記事を参照
【2】Novel importin-alpha family member Kpna7 is required for normal fertility and fecundity in the mouse. J Biol Chem. 2010 Oct 22; 285(43):33113-33122
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699224/
新規のインポーティンαファミリーメンバーであるKpna7は、マウスの正常な受胎能力と繁殖能力に必要である
【3】Importin α7 is essential for zygotic genome activation and early mouse development. PLoS One. 2011 Mar 29; 6(3):e18310)
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21479251/
インポリンα7は接合体ゲノムの活性化とマウスの初期発生に必須である
上の最初の英文記事【2】の自動翻訳は以下のとおりです。
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◎【2】の自動翻訳の開始
概要
核輸入システムと核内因子は、核初期化と接合体遺伝子の活性化を仲介する重要な役割を果たしている。しかし、核初期化や接合体遺伝子の活性化の際に、核に特異的な核タンパク質のターゲティングを媒介する成分とそのメカニズムは、まだほとんど知られていない。我々は、マウスの卵母細胞や接合体に主に発現し、核や紡錘体に局在するインポーティンαファミリーの新規メンバー、AW146299(KPNA7)を同定した。Kpna7遺伝子の変異は、雌に優先的に胎児致死を引き起こすことで、生殖能力の低下と性の不均衡を引き起こした。単為生殖の解析では、活性化した1細胞胚の細胞周期は制御不能で予定よりも早く進むが、最終的に胚盤胞期まで成長しないことがわかった。さらに、RT-PCRとエピジェネティックな修飾の解析により、Kpna7をノックアウトすると、遺伝子発現の異常（dppa2、dppa4、piwil2）とエピジェネティックな修飾（ヒストンH3K27me3のダウンレギュレーション）が誘発されることがわかった。生化学的解析により、KPNA7はKPNB1（インポートイン-β1）と相互作用することがわかった。以上のことから、我々は正常な生殖能力と繁殖力に必要な新規のKpna7遺伝子を同定した。
◎【2】自動翻訳の終了
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◎【3】の自動翻訳の開始
インポーティンαは、タンパク質の核内輸入に関与している。また、紡錘体の組み立てや核膜の形成にも寄与しているが、そのメカニズムはよくわかっていない。ここでは、マウスのジーンターゲティングによりインポーティンα7の機能を調べ、インポーティンα7が初期胚発生に必須であることを示した。インポーティンα7を欠損した胚は、第一分裂の能力が低下し、2細胞期で完全に停止する。これらの胚では、接合体ゲノムの活性化が著しく阻害されていることを示している。これらの結果は、インポーティンα7が母性影響遺伝子の新たなメンバーであることを示している。
◎【3】の自動翻訳の終了
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こうやって科学的な実験を見ると、ノックアウトマウスで特定の遺伝子を欠損させて、その結果、不妊や死産という悪影響が出てくるのがわかります。
これだけではなく、精子へも悪い影響があるようですね。
卵子だけでなく、精子へも悪影響を与えます。
上は以下の英文記事を参照しています。
【4】Effects of Ivermectin therapy on the sperm functions of Nigerian onchocerciasis patients. Arch. Appl. Sci. Res., 2011, 3 (3):533-543
URL : https://www.scholarscentral.com/abstract/effects-of-ivermectin-therapy-on-the-sperm-functions-of-nigerian-onchocerciasis-patients-66994.html
ナイジェリアのオンコセルカ症患者の精子機能に対するイベルメクチン療法の効果
ナイジェリアのオンコセルカ症患者に、イベルメクチンを投与して、その副作用としてせし機能にどういう影響を与えるのか、その結果が書かれている記事のようです。
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◎【4】の自動翻訳の開始
◎概要
広範な抗蠕虫薬であるイベルメクチンが動物モデルの精子機能に及ぼす影響は広く研究されているが，ヒトに関するデータは非常に少ないため，今回の研究を行った。
本研究では、オンコセルカ症と診断された患者385名を対象とした。そのうち、37名（9.6％）は精子数が正常であったため、さらなる検査の対象となりましたが、残りの患者は精子数が非常に少なかったため、さらなる検査には使用されませんでした。また、予備的なスクリーニング検査の結果、精子数が少なすぎたため、さらなる検査/研究の対象とはなりませんでした。
そこで我々は、これらの対象となるオンコセルカ症と診断された37名の患者（年齢28歳から57歳）の精子機能に対するイベルメクチン療法の効果を調査した。
精子機能は、標準的な手順による精液分析によって評価され、以下のパラメータが測定された：精子数、精子運動性、精子形態、精子体積、精子粘性、精子液化時間。上記のパラメータは、患者が150μg/kg体重のイベルメクチンを11ヶ月間投与される前と後に測定され、その結果は正常対照の基準範囲と比較されました。
その結果、被験者の精子数および精子運動性に著しい減少が認められました。
形態学的には、異常な精子細胞の数が著しく増加していました。これは、2つの頭、2つの尾、白い（アルビノ）精子、非常に大きな頭という形をしていました。このような精子細胞の変化は、イベルメクチンの投与によって生じたものと考えられます。しかし、患者の精子の粘度、精子の体積、精子の液化時間には大きな変化は見られなかった。したがって、男性のオンコセルカ症患者にイベルメクチンを投与する際には、患者の精子機能に悪影響を及ぼさないよう、十分な注意が必要であると考えられる。
◎【4】自動翻訳の終了
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精子の形状に悪影響が出るとなると、これで赤ちゃん作ろうとすると、奇形児が生まれてくる可能性もあるような気がしますね。
新型567に感染したらイベルメクチンを飲めば良いと言うのは、ちょっと、短絡的かも知れません。飲まないほうが健康には良いように思いますね。
さらに筋肉などの組織も萎縮したようです。
上は以下の英文記事を参照
【5】Karyopherin Alpha 1 Regulates Satellite Cell Proliferation and Survival by Modulating Nuclear Import. Stem Cells. 2016 Nov; 34(11):2784-2797
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27434733/
カリオフェリンα1は、核内への取り込みを調節することにより、衛星細胞の増殖と生存を制御する
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◎【5】の自動翻訳の開始
概要
サテライト細胞は、骨格筋の修復に重要な役割を果たす幹細胞である。衛星細胞の静止、増殖、分化、自己再生には、遺伝子発現の正確な制御が不可欠である。遺伝子発現に必要な核タンパク質は、核細胞質への輸送機構に依存しているが、サテライト細胞における核輸送の制御についてはほとんど知られていない。最もよく知られている核内輸送経路は古典的核内輸送で、カーゴタンパク質の古典的核局在化シグナル（cNLS）と、ヘテロ二量体の輸送受容体であるカリオフェリンα（KPNA）およびβ（KPNB）に依存する。KPNA1は複数のパラログが存在し、細胞の分化や機能に必要な特定のcNLSタンパク質を取り込む能力が異なる可能性がある。我々は、6つのKpnaパラログの転写産物が、筋再生時にマウスの衛星細胞で異なる変化を起こし、それに伴って核内のcNLSタンパク質も変化することを示した。最も劇的に変化したKPNA1を欠損させると、損傷を受けていない筋肉のサテライト細胞が早期に活性化し、増殖し、アポトーシスを受けるようになり、加齢とともにサテライト細胞が疲弊する。サテライト細胞の増殖が促進されると、筋再生の初期段階で筋再生が促進される。さらに、KPNA1のカーゴタンパク質である、細胞周期の制御に関わるサイクリン依存性キナーゼ阻害因子のp27と、β-カテニンの重要な共転写因子であるリンパ系エンハンサー因子1の核内局在が損なわれていることも確認された。これらの結果は、KPNA1によるタンパク質の制御された核輸入が、サテライト細胞の増殖と生存に重要であることを示しており、古典的な核輸入がサテライト細胞の運命を制御する新しい制御メカニズムとして確立されました。Stem Cells 2016;34:2784-2797.
◎【5】の自動翻訳の終了
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この概要の内容は難しいですね・・・。
また、別の副作用もあるようですね。それが、脳神経系の異常とか奇形児が生まれてくるなどです。
また脳神経系の異常、奇形も発生します。
上は以下の英文記事を参照しています。
【6】Autosomal recessive mutations in nuclear transport factor KPNA7 are associated with infantile spasms and cerebellar malformation. Eur J Hum Genet. 2014 May; 22(5):587-93
URL: https://www.nature.com/articles/ejhg2013196
核輸送因子KPNA7の常染色体劣性変異は乳児痙攣および小脳奇形と関連する
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◎【6】の自動翻訳の開始
概要
KPNAファミリーの核輸入受容体は、タンパク質の核局在化シグナルを認識し、インポリンβとともに核内への移行を媒介する。KPNAファミリーは、核局在化シグナルに接触するドメインとインポリンβに結合するドメインが高度に保存された構造をしている。本研究では、重度の発達障害、小児けいれん、Lennox-Gastaut症候群に一致する難治性てんかん、脳梁の部分欠損、小脳胚盤の低形成を有する兄弟姉妹において、全エクソームシークエンスにより発見されたKPNA7の常染色体劣性変異について報告する。
KPNA7のエクソン7には、Pro339AlaとGlu344Glnという2つのアミノ酸が置換された変異がある。網膜芽細胞腫タンパク質からの2つの核局在化シグナルと結合したパラログKPNA2の結晶構造に基づいて、患児のアミノ酸置換は、KPNAファミリーメンバーの2つの核局在化シグナル結合部位のうちの1つを形成する7番目のアルマジロ・リピート内で起こると予測された。Glu344は、7つのKPNAタンパク質すべてに保存されており、我々は、KPNA2のGlu354Gln変異が、網膜芽細胞腫の核局在化シグナルへの結合を野生型タンパク質の約1/2に減少させるのに十分であることを見出した。これらのデータは、KPNA7の複合ヘテロ接合体変異がヒトの神経発達疾患と関連していることを示しており、核輸送受容体の変異に関連するヒトの疾患の最初の例を提供している。
◎【6】の自動翻訳の終了
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KPNA7がおかしくなると、ヒトの神経発達疾患関係で問題が生じてくるという事ですね。
ここまで見ると、イベルメクチンの副作用というのは、ウイルスにやられてしまうのと同等レベルのものであるような気がします。
崎谷博征氏いわく、
環境の変化に応じて、核内にタンパク質を輸送することで細胞の分化、分裂などの司令を出すのですから、それをブロックされると生命の危機に陥ります。
大変な事になりますよ、これは。もし、飲んだらですね。
私の友達でも飲んだ人たちは結構います。大体が、飲んで新型567がよくなったとは言ってますが、これらの副作用はどのくらいの量と摂取期間で出てくるのかまではわかりませんので、摂取する時は注意が必要ですね。
もし、新型567ウイルス感染予防のためにイベルメクチンを定期的に摂取すると、中長期なスパンで様々な問題が必ず慢性病となって表面化してくる可能性があります。まあ、2～3日飲んだとかなら、そこまでの副作用は心配ないということでしょうか？
最近の新型567は、枠沈接種で抗体が出来た人たちを回避し若い人たちに感染することで変異を繰り返してきて、その症状が重くなってきていると報じられていますが、実際には、細川博司医師の説明では、ウイルスは変異するごとにその威力は弱まるので心配することはない、とも言われています。また、この変異型ウイルス自体がDSがでっち上げたもので、それを定期的にメディアに流させている、と言う情報もあります。要は、より強い変異株が蔓延していると言うことで、市民を怖がらせて枠沈を接種する方向に誘導している、ということです。
しかし、もし初期の新型567ウイルスよりも症状の重くなる新種のウイルスがリリースされていたら、それに感染した人は症状が重くなるかも知れませんし、イベルメクチンを一時的な薬として接種することも考慮しておく必要がありそうです。
これには、品質の問題や大量の添加物という問題もあると、崎谷博征氏は指摘されています。
身体の機能の一部である一つの経路、または、作用を停止させてしまうと、とんでもない副作用が出てしまうということを、今ひとつ理解しておきたいものですね。
イベルメクチンの発見は？
イベルメクチンの発見は、ロスチャイルドのノーベル賞に輝いた大◯智博士によるものです。彼は静岡県の土壌から放線菌（Streptomyces avermectinius）を発見し、米国メルク社との共同開発で、1979年にこの放線菌が生産する抗寄生虫薬エバーメクチン、および、ジヒドロ誘導体イベルメクチンを発見、開発しました。
もしかすると、この薬の開発もDSが加担していたのかもしれませんよ。
筆者の疑問は？
ただ、筆者の疑問は、イベルメクチンの副作用に省点をあてて記事を書いた医師が少ないのが何故なのか、ということですね。
例えば、こちらの記事などでは、イベルメクチンを絶賛している医師たちばかりです。
４月８日 抗寄生虫薬イベルメクチンが新型コロナウイルスに効果がある理由（ Antiviral Research オンライン掲載論文）
医師は所詮、薬を売って利益を得る人たちなので、この薬の利点ばかりに着目したがるのでしょうか？
それと、どれだけの期間この薬を飲み続けると、そういう副作用が出てくるのか、また、飲む量を間違えて例えば10倍の量を飲んだとしたら、それでもこのような副作用が出てしまうのか・・・など、疑問に思います。
イベルメクチンは、飲む飲まない？
このようにイベルメクチンを飲んで新型567がなぜ治るのかという、その仕組を理解していくと、それが原因で起きる副作用も見えてきましたね。
これらの結果から判断すると、正体の見えない薬…イベルメクチン…は飲まないほうが良い、ということですね。飲むとしても短期的な接種にとどめておくことです。
日本でこの薬が承認されたら、きちんと薬の副作用も理解した信頼できる医師のアドバイスに従って接種するかどうか決めてください。
薬を飲む以外の対応策は？
では、もし新型567に感染して、薬を飲まない場合はどうすればよいのでしょうか？
・ 一週間ほどの水だけ断食をする
この時、必ず体内の血液の酸素濃度を図るようにしてください。肺炎になっていないかを確認する機械（パルスオキシメーター）ですね。断食をしてても肺炎になってて、気が付かず手遅れになる危険性もあるので、この数値を見ながら身体の状態を毎日観察しておくのが良いです。
私のラエリアンの友達は皆さん、断食で大体よくなっていると言われてます。
https://www.konicaminolta.com/jp-ja/newsroom/topics/2020/0424-01-01.html
パルスオキシーメータのレンタルをしてる市役所もありますので、問い合わせすると良いですよ。
また、普段から以下のサプリを摂取して免疫系を鍛えておくのがおすすめです。
- ビタミンD3
- ビタミンK2(ビタミンD3と一緒に飲むこと）
- カルシウム・マグネシウム（ビタミンD3が15000IU～2万IUの場合、カルシウム：マグネシウムの量の比率は、1:2）
- 適度な量のホエイプロテイン（体重の数値(kg) + gの分量）
例：体重70kg → 70gのホエイプロテイン - 一日に3～6個のフルーツ
フルーツは身体の脂肪を、白色脂肪から褐色脂肪に変換します。褐色脂肪は断食中に直ぐにエネルギーとして燃焼される脂肪です。太っている人は白色脂肪が多いのですが、これを褐色脂肪に変えるフルーツは、太っている人、肝脂肪の人などにとってはとても有効です。 - その他、亜鉛、ビタミンC1000mg、ビタミンE、ビタミンK2、ビタミンB群、
卵でもNACなどをしっかり取る
あと、マスクをしないこと。マスクをすると免疫が低下するからです。
それから、外出はどんどんしてください。人のいるところにもどんどん行ってください。飲み会もOKです。
自分の免疫を高くするには、人と会って遊び自然に触れることです。
まとめ
この記事では、イベルメクチンの働き、副作用、そして、その対策方法について説明しました。
今のパンデミックの政府の対策は、私たちの免疫を低下させるのが目的です。
自分たちの健康を守るには、逆の事をしたらいいと言うことですね。
枠沈は、百害あって一利なし。薬も同じ！
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